丙烯胺类( allylamines )抗真菌药是近年来研制的真菌细胞壁合成抑制药。作用机制为抑制角鲨烯环氧化酶( squalene epoxidase ) ,使角鲨烯经此关键酶催化生成麦角固醇受抑制,真菌细胞壁成份麦角固醇合成障碍而产生抑菌或杀菌效应。本类药物具有抗真菌谱广、杀菌作用强、毒性小、与其他药物相互作用小等优点。丙烯胺类最先应用于临床的萘替芬( naftifine ) ,仅供局部外用,口服无效。将其侧链上苯基改变为特丁乙炔基研制出口服有效的特比萘芬。目前,临床用药物有特比萘芬和布替萘芬。布替萘芬( butenafine )的化学结构和抗真菌活性与特比萘芬相似,属于杀菌剂,抗菌谱广。广泛用于治疗浅部真菌病,对皮肤癣菌的疗效优于萘替芬和咪唑类抗真菌药。
……