[速览]第三节 内皮素转化酶抑制剂和内皮素受体拮抗剂

内皮素转化酶抑制剂根据来源，可分为天然的ECE抑制剂和人工合成的ECE抑制剂（表10‐。给清醒大鼠静脉注射CGS 35066（0 ﹒。3、10 mg／kg），剂量依赖性地降低big‐ET‐1（0.3nmol／kg，iv ﹒）产生的升高血压效应，对Ang Ⅱ产生的升压作用无影响。CGS 35339是其前体药，口服被吸收后在体内转化成CGS 35066发挥作用［ 9 ］。清醒大鼠静脉给予CGS 34043，可剂量依赖性地抑制外源性的big‐ET引起的升压反应，此作用至少持续2小时。在静脉灌注心房肽的清醒大鼠，静脉注射CGS 34043（10 mg／kg）4小时后，血浆ANP升高150%。