河豚毒素(tetrodotoxin,T T X)和蛤蚌毒素(saxitoxin,ST X)均是含有胍基的水溶性毒素。其带正电荷的胍基伸入离子通道,与通道内壁带负电荷的羧基结合,而其余大分子部分堵塞在通道外口。由于其与通道结合牢固,可利用同位素标记的T T X或ST X测定组织细胞钠通道数目和密度。它们与钠通道的结合不影响通道闸门的开启和关闭,也就是说通道的激活态和失活态不影响它们与通道结合。故可以利用它们阻滞钠电流,显示钾电流或钠通道激活时的闸门电流。这些药物从细胞内给药无效,只有在细胞外才有作用,说明其作用的受体部位在通道的外侧口。心肌细胞的钠通道,由于对其敏感性不同,分为快钠通道和慢钠通道。
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