甲氟喹对小鼠伯氏疟原虫的疗效优于氯喹,其皮下注射1次的治愈剂量为20mg/kg,ED90为每天3.8mg/kg,连服4天。甲氟喹胃肠道吸收良好。甲氟喹系红内期裂殖体杀灭剂,对各种疟原虫红内期无性体均有效,对间日疟、三日疟和卵形疟的配子体亦有作用,但对子孢子和红外期疟原虫则无效。甲氟喹对耐伯喹、环氯胍和乙胺嘧啶的伯氏疟原虫有效,但对氯喹中度和高度耐药性的疟原虫,则有交叉耐药性。用甲氟喹单剂0.5~1.5g口服治疗耐氯喹的恶性疟的治愈率为94%~99%。甲氟喹与磺胺多辛和乙胺嘧啶伍用可延续疟原虫产生耐药性。由于奎宁可增强本品的不良反应,故在末剂奎宁的12小时内不宜服用甲氟喹。
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