[治疗]齐多夫定Zidovuding

本品进入宿主细胞后，经细胞的胸苷激酶催化转变成单磷酸齐多夫定，再经胸苷酸激酶作用转变成双磷酸和三磷酸齐多夫定，后者可竞争性抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）的逆转录酶，阻碍病毒DNA的合成。因单磷酸齐多夫定也是胸苷酸激酶抑制剂，因此在细胞内单磷酸齐多夫定的浓度比双、三磷酸齐多夫定高。本品于1987年获FDA批准，为第一个上临床的艾滋病治疗药物，适用于晚期艾滋病伴卡氏肺孢子虫肺炎病史的患者，无症状而T4细胞高于500／mm3者。主要是骨髓抑制、白细胞及中性粒细胞减少（45%）和贫血（30%），这种毒副作用有剂量依赖性，减量后可消失或改善，其次是头痛、肌肉痛、恶心、失眠，占5%以上，可伴有麻木、软弱、磷酸激酶增高等。