5‐H T 3受体被5‐H T激活后,开放一条非选择性的阳离子通道,触发K +和Na +的变化,从而产生快速、短暂的去极化电流。5‐H T受体激动剂或拮抗剂药物:5‐H T 1A受体部分激动剂为丁螺环酮、伊沙匹隆、坦度螺酮和吉吡隆,目前用于治疗广泛性焦虑障碍。目前的新一代抗精神病药物,如氯氮平、利培酮和奥氮平,除了对DA系统的作用外,对5‐HT 2A受体有很强的拮抗作用,目前高选择性的5‐H T 2A受体拮抗剂已经作为新型抗精神病药开发的新靶点。选择性5‐H T 3受体拮抗剂目前用于治疗恶心和呕吐,如昂丹司琼、格拉司琼、拉莫西隆、阿扎西隆和妥吡西隆等,这些药物还具有增强记忆和抗焦虑的作用。
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