[治疗]（三）药理学特性

文拉法辛及其活性代谢产物O‐去甲基文拉法辛（ODV）在体外试验中证实能阻断5‐HT 和NE 神经元对这两种单胺的再摄取，但即使在极高剂量时对多巴胺（DA）的再摄取抑制作用也较弱。文拉法辛和ODV 不抑制单胺氧化酶A（MAO‐A）或者单胺氧化酶B（MAO‐B）活性，体外研究认为对毒蕈碱样胆碱受体和组胺H 1受体以及α肾上腺素能受体的亲和力均较低或无。与其他新型抗抑郁药一样，这些特性可用于解释为什么TCAs存在着明显的抗胆碱能作用和过度镇静等不良反应，而在SNRIs 类药物中的发生率明显较低。近年来的研究还认为，文拉法辛等SNRI 类抗抑郁药对背侧缝际核（DRN）的5‐HT 神经元和蓝斑（LC）的NE 神经元突触终端及胞体‐树突（somato‐dendrite）的自身受体（autoreceptor）和异质性受体（heteroreceptor）具有一定的抑制作用，从而增加了突触后5‐HT 和NE 的释放和加快突触前膜自身受体的“脱敏” 过程，也从机制上部分解释了SNRIs 在抗抑郁和抗焦虑疗效、起效时间方面优于SSRIs 的可能原因。