阿立哌唑对多巴胺的D 2、D 3以及5‐羟色胺的5‐HT 1A、5‐HT 2A受体有很强的亲和性,对多巴胺的D 4以及5‐羟色胺的5‐HT 2C、5‐HT 7以及α1肾上腺素、组胺H 1受体有中等的亲和性,对5‐羟色胺再摄取位点也有中等的亲和性(Ki 值为98nmol),对胆碱能毒蕈碱样M 受体无明显的亲和力(I C 50>1000nmol),是D 2、5‐HT 1A受体的局部激动剂和5‐HT 2A受体的拮抗剂,其受体药理学特点见表3‐2‐2‐1。对精神分裂症治疗的作用机制至今尚不明确。据认为,它可能通过部分激动D 2、5‐HT 1A受体活动和阻断5‐HT 2A受体活动的共同介导而产生相应的疗效。而对除D 2、5‐HT 1A和5‐HT 2A外的受体的作用表明,还具有一些其他的临床作用,例如通过其阻断α1肾上腺素受体活性可以解释临床观察到的直立性低血压。阿立哌唑的受体药理学特点见表3‐2‐2。
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