血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂( angiotensin Ⅱ receptor antagonists/blockers , ARA或ARB ,以下统称ARB )的研究历经了一个否定之否定的螺旋上升过程。20世纪70年代人们首次认识到血管紧张素Ⅱ ( angiotensin Ⅱ , Ang Ⅱ )可损害心脏及肾脏,血浆肾素活性增高者卒中及心肌梗死的发生率明显增加,由此展开了拮抗RAS药物的研究和开发工作。1973年,第一种特异性阻断RAS的药物Saralasin问世,证实了RAS与高血压、充血性心衰、慢性肾衰等密切相关,标志着该领域研究的第一次突破。1993年,第一个口服有效的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂losartan (氯沙坦)问世,从此掀起ARB研究与开发的新一轮热潮。
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