HI V‐1型病毒能编码蛋白酶,HI V蛋白前体在蛋白酶催化作用下裂解为成熟蛋白,故蛋白酶抑制剂(proteaseinhibitors,PI)可阻止前体蛋白的裂解,酶的抑制导致不成熟、无感染性病毒颗粒的堆积,从而产生抗病毒作用,由于此类药物作用于病毒复制的晚期。其机制不同于齐多夫定(zidovudine,AZT)等逆转录酶抑制剂,因此二者可联合用药,抗病毒效力明显增强。药物沉淀易致肾结石发生。