与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,导致细胞壁破坏,使细胞溶解。本药在血清中水解为青霉素,有30%在肝脏代谢,给药量的60%~90%以原形快速从肾小管排泄,清除半衰期约为30min。主要是过敏反应,肌内注射偶可发生肌肉挛缩、局部或足趾缺血性坏疽,大剂量应用偶致焦虑、精神错乱、激动、幻觉等中枢神经症状,可出现转氨酶升高。对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者。用药前必须做青霉素及普鲁卡因皮试,其中任一种药物皮试阳性均不可应用本药。注射粉剂:每瓶40万U。