缬沙坦是一种口服有效的、特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断Ang Ⅱ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。缬沙坦主要以原形从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学),对这类患者使用缬沙坦应特别小心。缬沙坦可以从兔的乳汁排出,目前尚无对哺乳期女性的研究,因此哺乳期妇女禁用缬沙坦。
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