目前,为中国最常用治疗慢性肝炎药物。在细胞内由细胞激酶磷酸化为活性三磷酸,选择性抑制HBV DNA聚合酶,抑制HBV DNA复制和终止DNA链的延长。拉米夫定治疗期间,病毒P基因HBV DNA聚合酶高度保守区YMDD(酪氨酸-蛋氨酸-天门冬氨酸-天门冬氨酸)变异为YIDD或YVDD而导致耐药。较早的临床安全性评价认为,拉米夫定安全无毒、无致畸、致癌、致基因突变作用,不良反应仅为轻微头痛、一过性嗜睡、恶心、疲乏、肝区不适和胃疼及腹泻等,发生率较低,患者可较快适应。目前已发现的不良反应有如下数种:过敏反应甚至过敏性休克、停药反跳及肝功能衰竭,其临床表现为,停药后肝炎复发,肝功能正常的HBV携带者,用药后骤停,反而因此诱发肝功能衰竭。
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