肽键本身是一种酰胺键,与一般的酰胺键一样,由于酰胺氮上的孤电子对与相邻羰基之间的离域共振作用(图1‐。3),肽键的亚氨基(‐NH‐)在pH值0~14的范围内,没有明显的解离和质子化倾向,表现出高度稳定性。根据氨基酸残基的侧链结构,可将氨基酸残基分为三类:不含极性侧链的中性氨基酸、含侧链羧基的酸性氨基酸及含氨基、胍基或咪唑环的碱性氨基酸。还可将多肽用于前体药物,在特定酶的作用下使多肽酶解,释放出活性成分,在一定程度上提高药物靶向性。