艾司洛尔(esmolol,4‐{ [ 3‐[(1‐甲基乙基)氨基]‐2‐羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐),是一种超短效β 1‐受体阻断剂。本文采用2,3,4,6‐四‐O‐乙酰基‐β‐D‐吡喃葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)为衍生化试剂,在三乙胺存在下与艾司洛尔及代谢物消旋体反应生成非对映体衍生物,用RP‐HPLC法拆分了人全血中艾司洛尔和代谢物对映体,并对样品提取和衍生化反应进行了考察。艾司洛尔的体外水解试验表明,在人全血中,艾司洛尔被水解酯酶代谢为等量的代谢物,且R‐艾司洛尔的水解速率要快于S‐艾司洛尔,酯酶对艾司洛尔对映体的代谢具有一定的立体选择性。
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