占领学说(occupation theory)是Clark于1926年,Gaddum于1937年先后提出的。该学说认为:受体只有与药物结合才能被激活并产生效应,而效应的强度与被占领的受体数量成正比,全部受体被占领时出现最大效应。1954年Ariens修正了占领学说,他把决定药物与受体结合时产生效应的能力称为内在活性(intrinsic activity)。药物与受体结合不仅需要亲和力,而且还需要有内在活性才能激动受体而产生效应。当激动药与拮抗药同时存在时,两者竞争受体,其效应取决于R *‐激动药复合物与R‐拮抗药复合物的比例。部分激动药对R *与R均有不同程度的亲和力,因此既可引起较弱的效应,也可阻断激动药的部分效应。
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