甲基转移酶(Methyl transferase)主要催化内源性底物(如组胺、儿茶酚胺和去甲肾上腺素)的甲基化反应。然而一些药物也可发生由非特异性的甲基转移酶催化的甲基化反应。甲基转移酶在化疗药物的代谢中具有重要作用。大约0.3%的欧洲人硫嘌呤S‐甲基转移酶活性缺乏。备注:通常,化合物的甲基化产物的极性小于它的母体化合物,因此,甲基化反应与其他结合反应不同,可减少药物的清除速率。