口服吸收迅速,主要分布于肝、肺等组织,肝中浓度最高,肺、脑、心等次之,t max为2~3小时,约153ng/ml,消失亦快,8小时后血中残存量很少。自尿排出总量仅为口服剂量的1%左右,其余为其代谢物。必须每日给药。休眠期疟原虫对伯喹胺敏感,皆因此期疟原虫消耗能量,但缺乏主动合成能力,亦不更新受损的线粒体。主要用于根治间日疟和控制疟疾传播,常与氯喹或乙胺嘧啶合用。2 ﹒少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6‐磷酸脱氢酶),应即停药,给予地塞米松或泼尼松可缓解,并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液,严重者输血。1 ﹒本品作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。
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