第一节 概 述

喹诺酮类（quinolones）药物自1962年美国Lesher等人开发第1个药物萘啶酸以来，发展非常迅速，尤其是1979年氟喹诺酮（fluoroquinolone）的问世，从此开始了氟喹诺酮药物的新纪元。典型的喹诺酮药物的分子结构如下（图9‐。7位C引入哌嗪基是喹诺酮发展历史上的第2个里程碑，由于在7位引入1个哌嗪基，能显著改善药物抗革兰阴性菌的活性，抗革兰阳性菌的活性同时也得到一定提高。第3代喹诺酮类药物的7位C上几乎全部为哌嗪类似物，且均为离子型亲水化合物，抗菌活性也明显高于第2代喹诺酮药物。目前喹诺酮类药物的手性拆分主要有两大类方法：手性HPLC法和手性毛细管电泳法。