早年开发肾素抑制剂如瑞米吉仑(remikiren)、依那吉仑(enalkiren)等药物,尽管这些药物能够降低肾素水平,具有明显的降压作用,但因生物利用度较低、作用持续时间较短、合成费用高等缺点,最终未能成功应用于临床。总之,肾素抑制剂为高血压的长期治疗提供了一种新的选择,目前可用于对传统药物反应不佳或不能耐受者或与其他降压药联合应用。