药物中间体合成手册

2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸

分子式:C9H11NO4分子量:197.19
英文名:2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
性状:白色固体。mp 278℃(分解)。
用途:适用于原发性震颤麻痹症及非药源性震颤麻痹综合征的药物左多巴(Levodopa)的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

谢如刚,陈翌清,袁德其,靳洪强.有机化学,1984,4:297.

2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>11</sub>NO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于安有磁力搅拌器、温度计的反应瓶中,加入左旋-3-乙酰基酪氨酸盐酸盐(2)770 mg(2.96 mmol),水3 mL,用5 mol/L的氢氧化钠溶液调至pH8~9,氮气保护,于35~40℃,慢慢分批加入6%的过氧化氢2.5 mL(4.41 mmol),其间用5 mol/L的氢氧化钠溶液随时调节反应液的pH保持在8~9,约5 h反应结束。通入二氧化硫气体至pH5~6,静置析晶。过滤。母液浓缩或过离子交换柱纯化,可以再得到部分产品。合并后用含二氧化硫的蒸馏水重结晶,得化合物(1)410 mg,收率80.9%,mp 278℃(分解)。

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