药物中间体合成手册

(±)-2-哌嗪甲酸氢溴酸盐

分子式:C5H10N2O2·2HBr分子量:291.97
英文名:(±)-2-Piperazinecarboxylic acid dihydrobromide
性状:白色固体。mp 280℃(分解)。
用途:抗癌药吡噻硫酮(Oltipraz)和一线抗结核药物吡嗪酰胺(Pyrazinamide)等药物中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Merour J Y,Coadau J Y.Tetrahedron Lett,1991,32(22):2469.

(±)-2-哌嗪甲酸氢溴酸盐(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>·2HBr)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)2.0 g(7.5 mmol),水50 mL。搅拌下加热,分批加入八水合氢氧化钡2.4 g(7.6 mmol),回流反应6 h。冷却,用硫酸中和至pH7。于80℃加热反应1 h。过滤除去硫酸钡,滤液减压浓缩。得到的固体物溶于48%的氢溴酸中,加热。冷后得白色固体。过滤,丙酮洗涤,干燥,得化合物(1)0.98 g,收率45%,mp 280℃(分解)。

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