药物中间体合成手册

吲唑

分子式:C7H8N2分子量:118.14
英文名:Indazole
性状:白色固体。mp 145~146.5℃。
用途:避孕药1-芳基吲唑等药物中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Stephenson E F M.Org Synth,1955,Coll Vol 3:475.

吲唑(分子式:C<sub>7</sub>H<sub>8</sub>N<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入3-氯吲唑(2)15.3 g(0.1 mol),红磷18.6 g(0.15 mol),恒沸氢碘酸100 mL,回流反应24 h。冷却,过滤除去红磷,用20 mL水洗涤反应瓶和滤饼。减压浓缩至40 mL,加入70~80 mL热水,将生成的澄清溶液冰浴中冷却,用浓氨水调至碱性(约为80 mL)。冷却过夜,过滤,干燥,得白色固体,mp 143~145℃。将其加入70 mL苯中,加热回流,趁热过滤。生成的透明溶液用石油醚稀释,冷却,析出白色固体(1)9.7~10.2 g,收率82%~86%,mp 145~146.5℃。

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