药物中间体合成手册

2,3-二氨基吡啶

分子式:C5H7N3分子量:109.13
英文名:2,3-Diaminopyridine
性状:无色针状结晶。mp 115~116℃。
用途:PDE4抑制剂、抗恶性疟原虫药、蛋白激酶抑制剂等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Fox B A,Threlfall T L.Org Synth,1973,Coll Vol 5:346.

2,3-二氨基吡啶(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>7</sub>N<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于氢化装置中加入2,3-二氨基-5-溴吡啶(2)56.4 g(0.3 mol),4%的氢氧化钠溶液300 mL,5%的Pd-SrCO3 1.0 g,通入氢气进行氢化还原。待反应结束后,滤去催化剂,滤液用固体碳酸钾饱和(约需330 g)。生成的浆状混合物用乙醚连续提取,直至所有的沉淀完全消散开(约需18 h)。蒸出乙醚,剩余物用苯(约600 mL)重结晶,3 g活性炭脱色,过滤,冷却析晶。抽滤,用苯洗涤,干燥,得无色针状结晶(1)25.5~28 g,收率78%~86%,mp 115~116℃。

© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM