药物中间体合成手册

盐酸地匹福林

分子式:C19H29NO5·HCl分子量:387.90
英文名:Dipivefrine hydrochloride
性状:白色固体。mp 158~159℃。
用途:青光眼治疗药盐酸地匹福林(Dipivefrin hydrochloride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Anwar Hussain,James E Truelove,et al.US 3809714.1974.②汤军,项光亚.中国医院医药杂志,2005,25(5):467.

盐酸地匹福林(分子式:C<sub>19</sub>H<sub>29</sub>NO<sub>5</sub>·HCl)的合成方法路线及其结构式

于高压反应釜中,加入化合物(2)20 g(44.45 mmol),乙醇300 mL,PtO2 1.5 g,于室温0.343 MPa氢气压力下反应2 h。过滤,减压回收溶剂。剩余物中加入乙醚1.2 L,搅拌,析出结晶。过滤,干燥,得化合物(3),mp 146~147℃。

盐酸地匹福林(1):于反应瓶中,加入化合物(3)100 g(0.28 mol),乙醇300 mL,水50 mL,搅拌溶解。加入浓盐酸,直至不再析出结晶为止。过滤,乙醇洗涤,干燥,得白色固体(1),mp 158~159℃。

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