药物中间体合成手册

3-二甲氨基-3-苯基丙醇-1

分子式:C11H17NO分子量:179.26
英文名:3-(Dimethylamino)-3-phenylpropan-1-ol
性状:白色固体。
用途:治疗男性早泄和勃起功能障碍药物达泊西汀(Dapoxetine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

廖祥伟,吴晓峰,葛大伦等.中国医药工业杂志,2006,37(3):152.

3-二甲氨基-3-苯基丙醇-1(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>17</sub>NO)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入90%的甲酸2.5 g(0.05 mol),冰浴冷却,加入化合物(2)1.5 g(0.01 mol),溶解后加入36%的甲醛溶液1.9 g(0.022 mol),置于90~100℃的油浴中,2~3 min后反应剧烈进行,放出气体。保温反应8 h,冷至室温。冰浴冷却下用固体氢氧化钠调至pH13,加水10 ml稀释,乙醚提取3次。合并有机层,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩。剩余物过硅胶柱纯化,得白色固体(1)1.1 g,收率61%。

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