药物中间体合成手册

3-甲氧基-4-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]苯甲酸甲酯

分子式:C16H23NO4分子量:293.36
英文名:Methyl 3-methoxy-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]benzoate
性状:白色固体。mp 139~141℃。
用途:抗癌药凡德他尼(Vandetabib)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

刘宇,夏超,刘媛.中国抗生素杂志,2011,36(12):917.

3-甲氧基-4-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]苯甲酸甲酯(分子式:C<sub>16</sub>H<sub>23</sub>NO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入甲醇500 mL,化合物(2)151.8 g(0.40 mol),搅拌溶解。加入浓盐酸200 mL,室温搅拌反应过夜。减压浓缩,剩余物中加入水300 mL,搅拌溶解后过滤。滤液用碳酸氢钠调至pH8~9,析出固体。过滤,得白色固体,将其加入80%的甲酸250 mL和37%的甲醛250 mL的混合液中,室温搅拌反应过夜。减压浓缩,加入800 mL水稀释,用碳酸氢钠调至pH8~9,过滤,干燥,得白色固体(1)91.6 g,收率78%,mp 139~141℃。

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