药物中间体合成手册

泊马度胺

分子式:C13H11N3O4分子量:273.25
英文名:Pomalidomide,4-Amino-N-(2,6-dioxo-3-piperidyl)isoindoline-1,3-dione
性状:黄色固体。mp >300℃。
用途:抗肿瘤药物泊马度胺(Pomalidomide)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

唐玫,吴晗,张爱英等.中国医药工业杂志,2009,40(10):721.

泊马度胺(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>11</sub>N<sub>3</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺(2)1.21 g(4 mmol),铁粉2.2 g(16 mmol),浓盐酸50 mL,室温搅拌反应3 h。用饱和碳酸氢钠溶液调至pH8,二氯甲烷提取3次。合并有机层,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,剩余物过硅胶柱纯化,以二氯甲烷-甲醇(80∶20)洗脱,得黄色固体(1)0.76 g,收率69.4%,mp >300℃。

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