药物中间体合成手册

4-氨基-1-甲基-3-丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺

分子式:C8H14N4O分子量:182.23
英文名:4-Amino-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazole-5-carboxamide
性状:白色针状结晶。mp 98~191℃。
用途:磷酸二酯酶抑制剂西地那非(Sildenafil)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

申静,尤聪超等.中国医药工业杂志,2000,31(9):420.

4-氨基-1-甲基-3-丙基-1<i>H</i>-吡唑-5-甲酰胺(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>14</sub>N<sub>4</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于安有搅拌器、回流冷凝器的反应瓶中,加入1-甲基-4-硝基-3-丙基吡唑-5-甲酰胺(2)21.2 g(0.1 mol),乙醇200 mL,氯化亚锡二水合物113 g,搅拌下回流反应1.5 h。冷至室温,用25%的氢氧化钠调至pH9,滤出白色沉淀。滤液用二氯甲烷提取(500 mL×3),合并有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,蒸出溶剂,剩余物加入乙醚并研磨,析出固体。过滤,得粗品(1)。无水乙醚重结晶,得白色针状结晶(1)12.9 g,mp 98~191℃,收率71%。

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