药物中间体合成手册

2,4-二氯-5-氟-6-甲基苯胺

分子式:C7H6Cl2FN分子量:194.04
英文名:2,4-Dichloro-5-fluoro-6-methylaniline
性状:淡黄色固体。mp 35~38℃。
用途:氟喹诺酮类抗菌新药格帕沙星(Grepafloxacin)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

杜煜,李卓荣等.中国医药工业杂志,2001,32(2):77.

2,4-二氯-5-氟-6-甲基苯胺(分子式:C<sub>7</sub>H<sub>6</sub>Cl<sub>2</sub>FN)的合成方法路线及其结构式

于氢化装置中加入化合物(2)7.0 g,乙醇80 mL,溶解后加入Raney Ni催化剂45 g,于氢气压力202 kPa下振荡反应6 h。滤去催化剂,乙醇洗涤。滤液减压浓缩,剩余物过硅胶柱纯化,用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,得淡黄色固体化合物(1)3.9 g,收率67.1%。mp 35~38℃。

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