药物中间体合成手册

3-氨基吡咯啉二盐酸盐

分子式:C4H10N2·2HCl分子量:159.06
英文名:3-Aminopyrrolidine dihydrochloride
性状:白色固体。
用途:抗菌药托氟沙星(Tosufloxacin)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王海山,张致平.中国医药工业杂志,1995,26(2):87.

3-氨基吡咯啉二盐酸盐(分子式:C<sub>4</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>·2HCl)的合成方法路线及其结构式

于高压反应釜中加入3-氨基-1-苄基吡咯啉(2)50 g(0.284 mol)、甲醇85 mL,水15 mL,滴加浓盐酸35 mL,而后加入10%的Pd-C催化剂1.5 g,于氢气压力2.0~5.0 MPa压力、90℃进行氢解,至不再吸收氢气为止。过滤除去催化剂。滤液用盐酸调至pH2~3,减压浓缩,剩余物加入50 mL乙醇,减压浓缩至干后,再加入75 mL乙醇,搅拌析晶。冷却,抽滤,少量乙醚洗涤,真空干燥,得化合物(1)42 g,收率93%。

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