毒化学物在机体内经代谢转化而使其毒性减弱或消失的作用。它主要在肝脏内进行酶促、氧化、还原、分解反应或与其他化学物结合等生物转化作用,形成亲水性的极性较大的易于排泄的代谢产物,后者毒性减弱或消失。如酚类毒物在体内先被氧化为苯甲酸,再同甘氨酸结合成无毒的马尿酸从尿中排出。但生物转化的结果并不都是毒性降低,某些化学物经体内转化后也可能被活化而具有新的毒性。