研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲合性有关,所以西替利嗪的单一光学异构体— — —左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用,但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。为了研究西替利嗪对映结构体的疗效,在健康成人志愿者中采用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪(Ucb28557)对组胺导致的皮肤变态反应进行随机、双盲和交叉试验,结果表明西替利嗪和左旋西替利嗪对组胺诱发的皮肤疹块和潮红有显著的抑制作用。2.5mg左旋西替利嗪抗组胺活性优于5mg西替利嗪,提示左旋西替利嗪的疗效优于西替利嗪,而另一对映体右旋西替利嗪没有显示拮抗H1受体的药效。
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