红霉素是大环内酯的原形,缺点是会引起恶心、腹泻,不稳定的口服生物利用度,半衰期短,需要多次服药,对革兰阴性菌无效。阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素(dirithromycin)是3种较新的大环内酯类抗生素。大环内酯类的抗菌作用机制是,穿入敏感菌细胞内,可逆性结合核糖核蛋白体上的50S亚单位,抑制蛋白合成所需的RNA。新的大环内酯药对厌氧菌的活性与红霉素相似,克拉霉素对流感嗜血杆菌更强,对奈瑟淋球菌与红霉素相似。表2‐4列出了常用大环内酯类药物的规格与常用剂量。新的大环内酯类用于皮肤、软组织感染等疗效良好。静脉滴注可引起静脉炎,故滴注宜稀(< 0 ﹒ 1%),滴注速度不宜过快。
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