[文献资料]3．PXR（pregnane X receptor，孕烷X受体）

是激活人类CYP3A的主要调控器，外源性物质以配基形式激活PXR ，转位到细胞核，与RXR α形成异源二聚体，结合到相关基因的启动子或增强子的反应元件上，促进解毒和转运体等相关基因转录。除此之外， PCN还可以增强野生型小鼠肝脏Mrp3 、 Mdr1a 、 Mdr1b及小肠Abca1 、 Mdr1a和Mrp2的mRNA的表达，而对PXR缺失的小鼠则没有功能［ 38 ， 44 － 47 ］ 。PXR的激活可以上调人类肝脏和小肠细胞MDR1的表达，如利福平可以诱导MRP2 、 MRP3 、 BCRP和MDR1的mRNA的表达，用利福平处理人乳腺癌细胞，可以增加其OATP1A2 mRNA表达。