内皮素是由血管内皮细胞,心肌,平滑肌等合成及分泌的一种含有21个氨基酸的活性多肽,有三个异构体:ET‐1,ET‐2,ET‐3,其中ET‐1既有强烈而持久的血管收缩作用,又有促细胞生长和有丝分裂特性,是引起多种疾病的炎症因子。内皮素受体拮抗剂对充血性心力衰竭、高血压、心律失常、心肌梗死、肾衰、肝脏疾病、肿瘤、血管痉挛性疾病及勃起功能障碍等实验研究中有明显的效果。就目前的研究情况来看,ET A/B双重拮抗剂可能比ET A选择性受体拮抗剂有一定的优越性。本文就内皮素受体拮抗剂以及内皮素转换酶抑制剂的药理学与临床应用研究进展作一介绍。
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