阿立哌唑的作用机制比较复杂,至今仍有许多未知的方面。阿立哌唑与其他抗精神病药最为不同的特征就是对D 2受体的部分激动作用,体外研究显示在大鼠纹状体和腺垂体的D 2受体在阿立哌唑与另一种DA激动剂同时摄入时,阿立哌唑具有D 2受体拮抗作用。阿立哌唑对D 2受体的作用在精神分裂症动物模型的研究显示对DA功能亢进的模型中表现出拮抗作用,能抑制阿扑吗啡所致刻板和水平运动障碍,因而预期它能抑制精神分裂症患者中脑边缘叶DA通路DA亢进,有效控制阳性症状。当然,阿立哌唑在受体方面的其他影响如DA激动和α 1受体拮抗也可能导致直立性低血压、恶心和镇静等不良反应。
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