[治疗]【选择性雌激素受体调节剂】

选择性雌激素受体调节剂（ SERMs ）是一类非甾体化合物，能与ER结合，依据靶组织和激素内环境的不同，它们表现为雌激素激动剂和（或）雌激素拮抗剂，根据化学结构分为五大类： ①三苯乙烯类化合物。萘类化合物.他莫昔芬对ER的选择性调节作用表现为：对乳腺组织为ER拮抗剂，而对骨组织、心血管系统和子宫表现为ER激动剂。苯并吡喃类化合物（ benzopyrans ） EM-800为二氢苯并吡喃类的前体药物，其活性代谢产物为EM-652 ，对乳腺组织显示ER拮抗剂作用与雷诺昔芬相似，能有效抑制乳腺癌细胞的生长，同时它可阻断ER的AF-1及AF-2的活性［ 5 ］ 。可用于治疗耐他莫昔芬的晚期乳腺癌。