[文献资料]第三节　非阿片类中枢性镇痛药

曲马多（ tramadol )为非阿片类中枢性镇痛药，通过激活μ -阿片类受体以及抑制去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取而发挥双重镇痛作用。临床适用于中度和严重急慢性疼痛、手术及手术后疼痛等。曲马多临床应用个体差异较大，部分患者止痛效果不佳或者出现不良事件，如恶心、呕吐、出汗、瘙痒、便秘、头痛、中枢神经系统症状等。曲马多是R -曲马多和S -曲马多组成的外消旋混合物，在肝脏中主要由CYP2D6代谢为活性代谢产物O （氧位) -去甲基曲马多（ M1 ) 。M1主要激活μ -阿片类受体发挥作用。有研究表明CYP2D6能够影响曲马多及其活性代谢产物的血药浓度，进而影响到曲马多的镇痛效果及不良反应。