答:莫匹罗星是异亮氨酸的结构类似物,可与细菌异亮酰胺转移tRNA合成酶(isoleucyl-tRNA synthetase,IRS)结合,选择性地灭活IRS,阻碍氨基酸的合成,进而终止蛋白质的合成,导致细菌生长变
1答:属链阳菌素类,对于革兰阳性球菌有杀菌作用并具有抗生素后效应。奎奴普丁/达福普汀可与细菌核糖体50S亚基不可逆地结合,达福普汀与核糖体结合后,使核糖体构象发生改变,从而有利
2答:甘氨酰环类属四环素类的衍生物。替加环素是其代表产品。该类药物对于耐四环素类的细菌仍具抗菌作用,其作用机制为药物作用于核糖体的30S亚单位,使氨基酰-tRNA不能与细菌核糖
3答:利奈唑胺属噁唑烷酮类新一类抗菌药,对革兰阳性菌、结核分子杆菌和拟杆菌属菌有抗菌作用。该药为抑菌剂,但对肺炎链球菌等链球菌属可呈现杀菌作用。其与细菌核糖体50S亚单位
4答:夫西地酸(fusidic acid)属抑菌剂,但高浓度时具杀菌作用。该抗菌药对细菌蛋白质合成的影响并不是直接与核糖体结合,而是首先与延长因子G (EF-G,50S核糖体移位蛋白)结合形成稳定的
5答:红霉素等大环内酯类一般属于抑菌剂,其高浓度时也有杀菌作用。其作用于核糖体的50S亚单位,阻断转肽作用和mRNA上的位移,抑制肽链的延长和细菌蛋白质的合成。红霉素穿透进入革
6答:四环素先与镁离子结合,带有阳离子的四环素经革兰阴性菌细胞外膜OpmF和OpmC孔蛋白通道至细胞周质,释放出四环素。游离的四环素穿过细胞膜进入细胞内。但四环素可直接穿过革兰
7答:氯霉素的分子结构与mRNA中的5′-磷酸尿嘧啶核苷相似,二者竞争与50S结合,使mRNA不能与核糖体形成起始复合物。同时与50S结合后的氯霉素,可抑制转肽酶的活性,故而肽链的伸
8答:没有。因为氨基苷类分子大量进入菌体细胞是一个需氧耗能的主动转运过程,在缺氧环境下这一过程即受到抑制。因此氨基苷类对厌氧菌无抗菌作用。换言之,厌氧菌对氨基糖苷类抗菌
9答:可以。氨基糖苷类系静止期杀菌剂,对敏感的需氧革兰阴性杆菌有快速的杀菌作用。此作用为浓度依赖性的,药物浓度越高,杀菌活性越强,并有相当长的抗生素后效应作用。但通常该类药
10答:能。近期的研究发现氨基糖苷类可竞争性地取代细菌生物膜中连接多糖和脂多糖分子的Mg2+ 与Ca2+,导致细菌细胞膜破坏,在细胞壁形成空洞,致细胞内重要物质外漏,使细菌迅速死亡。
11答:氨基糖苷类抗生素对蛋白质合成的起始、延长及终止过程均有影响。①起始阶段:氨基苷类可以抑制70S核糖体被解离因子解离成30S和50S,即破坏了蛋白质合成的起始阶段。②起始阶
12答:当mRNA上的密码出现终止信号时,表示蛋白质合成已结束。肽链从核糖体上释出,tRNA和mRNA也与核糖体分离。70S核糖体又解离为30S和50S亚基,重新参与蛋白质的合成。氨基苷类、四
13答:新的氨基酰-tRNA按信使mRNA的密码要求,接在核糖体50S亚基的A位上;此时,结合在P位上的甲酰蛋氨酸或以后合成的肽链被输送至A位,其羧基与新接上的氨基酸的氨基结合而形成新的肽
14答:细菌核糖体的沉降系数是70S,蛋白质合成开始时,70S亚基可解离为50S和30S 2个亚基。30S亚基与新生成的mRNA结合成mRNA-30S复合物,然后接上第一个氨基酰-tRNA(即甲酰蛋氨酰-tRNA,
15答:影响细菌蛋白质合成的抗生素很多,包括氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、大环内酯类、林可霉素类、夫西地酸、莫匹罗星等,但作用部位及阶段不完全相同。氨基苷类和四环素类作用
16答:蛋白质合成需要许多基本成分的参与,包括如活化的氨基酸、转运核糖核酸(tRNA)、信使核糖核酸(mRNA)和核糖体(由核糖体核糖核酸rRNA及蛋白质组成)、酶、Mg2+、三磷酸腺苷(ATP)、三磷
18答:细菌细胞与哺乳动物合成蛋白质的过程基本相同,但两者最大的区别在于蛋白质、核糖体、RNA的组成不一样。因此,细菌核糖体的沉降系数为70S,并可分解为50S和30S亚单位;而哺乳动物
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