[文献资料]二、伊立替康

伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，在体内通过羧酸酯酶代谢成活性更强的产物SN-38 。伊立替康及其代谢产物SN-38的作用靶点为DNA拓扑异构酶Ⅰ ，该酶主要介导DNA双链的解旋作用。药物不良反应是目前限制伊立替康临床应用的主要问题，伊立替康化疗过程中毒副反应发生率较高，特别是迟发型腹泻（用药24小时后发生)和中性粒细胞减少较为明显。伊立替康在体内的活性代谢产物SN-38主要在UGT1A1的催化下通过葡萄糖醛酸化灭活，生成无活性的产物SN-38G ，从而使正常细胞免受伊立替康毒性影响。图6 - 2基于UGT ......