[治疗]二、α1受体阻断药

在放射配体结合试验中，哌唑嗪对α1受体有高度亲和力，在家兔离体血管平滑肌试验及毁脊髓大鼠实验标本上，哌唑嗪能拮抗α1受体激动药甲氧明、去氧肾上腺素的血管收缩及升压作用。 口服易吸收，生物利用度约为44%～70%，口服后1～3h血中药物浓度达峰值，大部分药物与α1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，在肺、心脏、血管等部位药物分布的浓度较高，而在脑中较低，分布容积为0.6L／kg。治疗高血压开始应用剂量为0.5～1mg／次，2～3次／日（首剂为0.5mg，睡前服），连用2周，然后逐渐增加剂量，一 ......