八、前体药物的创制与代谢化学

前体药物就是将有活性的原药进行适当的结构修饰和改造所制成的新衍生物。这种衍生物（即前体药物）在机体内代谢转化成有活性的原药而发挥疗效。事实上，许多天然药物有效成分的本身就是一种大自然精工制作的前体药物。所以番泻苷是大黄酸蒽酮的“天生”前体药物。从上例可以看出，要设计和制造一个好的前体药物必须以药物代谢理论为指南并对制成的前体药物做代谢化学实验。这也是京尼平苷具有保肝和治疗肝昏迷的原因之一，同时也说明京尼平苷实际上也是一种前体药物。 ......