可乐定是作用于CNS多个水平,包括:大脑、脑干、脊髓后角的α 2激活剂。通过α 2受体介导的抑制作用降低血压和心率,降低交感神经节前纤维控制的肌紧张。可乐定还有一个位于脊髓的选择性α 2的活性位点。可乐定放射自显影显示活性位点位于脊髓背角,可被育亨宾阻断。在脊柱动物中,可乐定降低运动神经元的活性。然而,脊髓损伤患者应用可乐定抗痉挛的效果则是由α 2介导的感觉传入神经突触前抑制产生的。可乐定主要的作用包括心动过缓、低血压、口干和便秘,常导致停药。在治疗过程中应监测血压和心率。其他较多见的副作用包括昏睡/嗜睡 ......