口服孕酮制剂后,有超过90%的药物可通过肝脏快速发生代谢,即肝的首过效应,这一作用一方面会明显降低其生物利用度,研究认为其生物利用度仅为肌内注射的10% , Bourgain等人发现:配合雌激素的作用下,每天给予300mg的微粒化黄体酮,不能有效诱导子宫内膜发生黄素化,因此。另一方面,为了能达到内膜转化为分泌期的血孕酮浓度,需要明显增加药物的使用量,从而产生超生理水平的代谢产物,如5孕烯醇酮、 5 β孕烯醇酮、去氧皮质酮、硫酸去氧皮质酮等,对神经心理产生一系列不良反应,如出现头晕,困倦,潮红,恶心等症状。 ......