无味白色晶体粉末,可溶于N,N‐二甲基甲酰胺,略溶于无水酒精,微溶于丙酮和氰化甲烷,几乎不溶于水,不溶于乙醚。口服吸收,单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63±0.41(平均值±标准差)升/千克体重。吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢,代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。其代谢产物M‐Ⅱ、M‐Ⅳ(吡格列酮的羟基化衍生物)和M‐Ⅲ(吡格列酮的酮代谢产物)均有药理活性。吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。计算出的吡格列酮表观清除率(CL/F)为5~7 ......