药物与机体生物大分子的结合部位就是药物作用的靶点( target ) 。药物作用的靶点几乎涉及生命活动过程相关的所有环节,可作用在器官、组织、细胞和分子水平。已知的药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。现有药物中,超过50%的药物以受体为作用靶点,受体成为最主要和最重要的作用靶点.超过20%的药物以酶为作用靶点,特别是酶抑制剂,在临床用药中具有特殊地位.6%左右的药物以离子通道为作用靶点.其余近20%药物的作用靶点有待进一步研究。还有些药物补充机体所缺乏的物质如维生素、多种微量元素 ......