第二节 天然有机产物结构改造的经典例子—可卡因和吗啡

可卡因（cocaine）是最早应用于临床的局部麻醉药。在此之前，外科手术一般都在没有麻醉药的情况下进行，病人的痛苦很大，有时甚至因疼痛而死。随后，有人发现可卡因的一种类似物tropacocaine，具有较强的局部麻醉作用，但分子内并无羧基甲酯结构，因此推测羧基甲酯结构并非局麻作用的必需结构，其活性可能与苯甲酸酯结构有关。从可卡因到普鲁卡因等苯甲酸酯类局麻药的演化，是以天然有机产物作为先导化合物进行药物设计开发的经典例子［ 4 ］，主要思想是通过对复杂的天然有机产物进行结构简化，得到结构简单、疗效更高、副作 ......