喜树碱(camptothecin)是从珙桐科植物喜树中分离得到的一种生物碱,具有吡咯[ 3,4‐b ]喹啉结构,是一种具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对消化道肿瘤(胃癌、直肠癌、结肠癌等)、肝癌、膀胱癌和一些白血病有显著疗效,但毒性较大。易引起骨髓抑制、出血性膀胱炎等毒副反应,同时其水溶性很差,大大限制了其在临床上的应用。喜树碱经氧化可得到10‐羟基喜树碱,其抗肿瘤活性高于喜树碱[ 35 ]。Wall等人开发了一条从邻氨基苯甲醛和一个三环中间体合成喜树碱的路线,用这种方法可以很方便地制备A环取代的喜树碱衍生物 ......