GPCR与配体结合后,激素‐受体复合物使兴奋性G蛋白(Gs)或抑制性G蛋白(Gi)中的α亚基与三磷酸鸟苷(GTP)结合到复合物上,后者促进(或抑制)腺苷酸环化酶转变为cAMP,cAMP再与cAMP依赖性调节蛋白激酶中的调节亚基结合,蛋白激酶被激活。另一方面,激活的催化性蛋白激酶进入细胞核,使与cAMP反应元件结合的蛋白磷酸化。由此可见,G蛋白的功能通过其α亚基与GDP或GTP的结合而完成对效应体的调节作用,随着GPCR的激活与失活所进行的循环性变化称为G蛋白循环(图1‐1‐。奇怪的是,由父方遗传的GNAS ......